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991.
无机层状复合氢氧化物中顺铂-DNA模型分子的选择性插入   总被引:5,自引:0,他引:5  
药物分子的选择性包裹和控制释放是药物研究领域中具有挑战性的研究方向。本文研究表明:顺铂-DNA模型分子cis-[Pt(NH3)2(5′-GMP)2](5′-GMP 5′-单磷酸鸟苷)可插入无机层状复合氢氧化物[Zn0.68Al0.32(OH)2](NO3)0.32·mH2O。但另一种层状复合氢氧化物[LiAl2(OH)6]Cl·H2O由于其阳离子层中正电荷密度较高、阳离子层与层间阴离子之间静电作用较强,因而顺铂-DNA模型分子不能通过离子交换方式插入其层间。光谱数据证实插入层间的顺铂-DNA模型分子结构不变。这可能为铂-DNA分子的传递提供新的方法。  相似文献   
992.
本文研究了抗癌药物氮三乙酰肼(Nitrilotriacetic hydrizide,NTH)和生命必需元素以及Al~(3 ),Ga~(3 ),In~(3 )的配位能力并用pH电位法测定了它们在生理条件下(37℃,Ⅰ=150mM dm~(-3)NaCl)的配合物生成常数。电位滴定数据是用ZPLOT,MINIQUAD,ESTA等计算机程序处理的。实验结果表明NTH与它的非生理活性的母体化合物氮三乙酸相比较,对Zn~(2 ),Mn~(2 )等过渡元素的配位能力表现较大的差异性。这种情况在Revercan,ICRF-198,ICRF-236和5-烯去甲基斑蝥酸等其他抗肿瘤活性化合物中也曾观察到。 NTH与三价金属Fe~(3 ),Ga~(3 ),Al(3 )和In~(3 )等有较大的配位能力,这与它的烯醇式结构有关。由于这些配合物在广泛的pH范围内生成,以及它的高稳定性,因此有可能被用作为肿瘤定位试剂或生物体营养元素铁传输的有效载体。  相似文献   
993.
Poly[(D ,L ‐lactide)‐co‐glycolide] nanoparticles coated with polyethyleneimine on their surface were prepared by an emulsification‐solvent evaporation method and subsequently surface modified by LBL assembly. The assembly of poly(acrylic acid) and polyethyleneimine on a planar substrate and on the PLGA nanoparticles was monitored by QCM‐D, ζ‐potential, flow cytometry and TEM. Carboxylic and amino groups in the multilayers were crosslinked by carbodiimide condensation, which was also later used to graft poly(ethylene glycol) (PEG). Rhodamine 6G, 5(6)‐carboxyfluorescein and fluorescein were incorporated into the nanoparticles and their release profiles were recorded at 60 °C and at 37 °C for rhodamine 6G, for nanoparticles with a multilayer coating, and those that were crosslinked and grafted with PEG.

  相似文献   

994.
1 INTRODUCTION Hexamethylenebis[acetamide] (HMBA) is an effective agent in phaseⅡclinical trial[1] that induces differentiation of certain types of tumors to nonmalignant phenotypes. In an attempt to discover more efficient inducers, a number of derivatives of HMBA have been synthesized and evaluated in vitro[2, 3]. The results proved that increasing the number of functional groups could enhance the anticancer activity. In addition, it was evident that compounds with six methylene i…  相似文献   
995.
The controlled release of medicaments remains the most convenient way of drug delivery. Therefore, a wide variety of reports can be found in the open literature dealing with drug delivery systems. In particular, the use of nano- and microparticles devices has received special attention during the past two decades. PLA and its copolymers with GA and/or PEG appear as the preferred substrates to fabricate these devices. The methods of fabrication of these particles will be reviewed in this article, describing in detail the experimental variables associated with each one with regard to the influence of them on the performance of the particles as drug carriers. An analysis of the relationship between the method of preparation and the kind of drug to encapsulate is also included. Furthermore, certain issues involved in the addition of other monomeric substrates than lactic acid to the particles formulation as well as novel devices, other than nano- and microparticles, will be discussed in the present work considering the published literature available.  相似文献   
996.
利用无溶剂超临界二氧化碳喷射成形技术,制备可降解高分子万古霉素缓释纤维,并对其体外万古霉素释放性能进行了研究。通过条件试验确定了最适合的成形工艺参数;选择有代表性的PLGA作为主体缓释材料,万古霉素作为实验对象,建立了上述万古霉素制剂体系的体外缓释模型和分析方法;结合缓释材料的降解情况对万古霉素缓释的机理进行了研究。  相似文献   
997.
合成了聚L-谷氨酸-炔诺酮肟酯的复合体,炔诺酮的接入量为22.8%.体外释放时间约15大。  相似文献   
998.
999.
1000.
蒋龙  陈再新  姚成 《合成化学》2007,15(5):543-547,646
综述了利用消旋体拆分或不对称合成制备手性药物恩曲他滨的方法。参考文献12篇。  相似文献   
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